Synthese von Cephalotaxin- und Harringtonin-Analoga durch Palladium-Katalyse und Domino-Reaktionen

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Das in südostasiatischen Eiben der Gattung Cephalotaxus vorkommende Cephalotaxin (1) stellt aufgrund seiner ungewöhnlichen pentacyclischen Struktur seit langer Zeit ein attraktives Syntheseziel dar. Die Bernsteinsäureester des Cephalotaxins (1) – die Harringtonine – zeigen darüber hinaus eine vielversprechende antileukämische Wirkung und werden zur Zeit in Phase-III Studien für die Behandlung von akuter sowie chronischer myeloischer Leukämie untersucht. Es ist daher von großem Interesse, Analoga des Cephalotaxins (1) sowie der Harringtonine darzustellen und auf ihre pharmakologischen Fähigkeiten hin zu testen.